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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-123297
    TUG-469

    		Free Fatty Acid Receptor Metabolic Disease
    TUG-469 是选择性的游离脂肪酸受体 1 (FFA1/GPR40) 激动剂，EC50 值为 19 nM。TUG-469 对 FFA1 的选择性是 FFA4 的 200 倍。TUG-469 显著改善糖尿病早期小鼠的糖耐量。TUG-469 可用于糖尿病的研究。
    TUG-469
  • HY-N9410
    Lysophosphatidylcholine 18:2

    1-Linoleoyl-2-Hydroxy-sn-glycero-3-PC

    		 Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Lysophosphatidylcholine 18:2 (1-Linoleoyl-2-Hydroxy-sn-glycero-3-PC)，一种溶血磷脂，是一种从胰岛素抵抗 (IR) 多囊卵巢综合征 (PCOS) 中发现的潜在生物标志物。低血浆 Lysophosphatidylcholine 18:2 还可以预测糖耐量受损、胰岛素抵抗、2 型糖尿病、冠心病和记忆障碍。
    Lysophosphatidylcholine 18:2
  • HY-N12353
    Stevisalioside A

    		Phosphatase Metabolic Disease
    Stevisalioside A (Compound 2) 可以从甜叶菊根中分离出来。Stevisalioside A 是一种具有口服活性的抗糖尿病试剂。Stevisaliosides A 抑制 PTP1B (IC50: 526.8 μM)。Stevisalioside A 可降低 (Stevisalioside A) 诱导的高血糖小鼠的血糖水平以及口服葡萄糖和胰岛素耐量测试中的餐后峰值。
    Stevisalioside A
  • HY-N8522
    9,10-Dihydroxystearic acid

    		Others Metabolic Disease
    9,10-二羟硬脂酸 9,10-Dihydroxystearic acid 是油酸的氧化产物，可以改善 KKAy 小鼠的葡萄糖耐量和胰岛素敏感性。
    9,10-Dihydroxystearic acid
  • HY-161281
    α-Glucosidase-IN-49

    		Glucosidase Metabolic Disease
    α-Glucosidase-IN-49 (compound C23) 是 α-Glucosidase 的有效抑制剂，IC50 为 0.52 μM。α-Glucosidase-IN-49 具有口服生物活性，可降低小鼠血糖并改善糖耐量。
    α-Glucosidase-IN-49
  • HY-N2486
    Desoxyrhaponticin
    1 篇文献验证

    		 Fatty Acid Synthase (FASN) Apoptosis Cancer
    脱氧土大黄苷 Desoxyrhaponticin 是一种口服有效的脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂，对人类癌细胞具有凋亡作用。Desoxyrhaponticin 还是葡萄糖摄取抑制剂，可能改善糖尿病动物的口服葡萄糖耐量，具有抗糖尿病作用。
    Desoxyrhaponticin
  • HY-117830
    CX08005

    		Phosphatase Endocrinology
    CX08005 是竞争性的 PTP1B 抑制剂。CX08005 可以直接增强胰岛素在体内和体外的作用，改善胰岛素抵抗。
    CX08005
  • HY-128578
    KPLH1130

    		PDHK Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    KPLH1130 是一种丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 特异性抑制剂，可阻断巨噬细胞极化，减轻炎症反应。KPLH1130 可改善高脂饮食喂养小鼠的葡萄糖耐受性。
    KPLH1130
  • HY-125025
    SMI 6860766

    		TNF Receptor Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    SMI 6860766是一种CD40-TRAF6 相互作用的小分子抑制剂，可提高葡萄糖耐量、减少免疫细胞在脂肪组织中的积累以及减少 AT 炎症。
    SMI 6860766
  • HY-110197
    6bK TFA

    		Others Metabolic Disease
    6bK TFA 是一种有效且具有选择性的 胰岛素降解酶 (IDE) 抑制剂，IC50 为 50 nM。6bK TFA 增加高脂饲料喂养小鼠的胰岛素循环。急性给药 6bK TFA 可以增强口服葡萄糖的耐受性，尤其是在高脂饲料喂养小鼠中更为显著。
    6bK TFA
  • HY-144289
    BMS-820132

    		Glucokinase Metabolic Disease
    BMS-820132 是一种口服有效的、部分葡萄糖激酶 (glucokinase) 激活剂，AC50 为 29 nM。BMS-820132 可降低正常大鼠葡萄糖耐量试验 (OGTT) 模型中的葡萄糖水平，但不会降低 Zucker 糖尿病肥胖 (ZDF) 大鼠的葡萄糖水平。BMS-820132 具有继发于强效 GK 激活的药理学毒性。
    BMS-820132
  • HY-14810
    Atigliflozin

    AVE-2268

    		 SGLT Metabolic Disease
    Atigliflozin (AVE-2268) 是一种口服活性、选择性 SGLT-2 抑制剂，对 hSGLT-2 和 hSGLT-1 的 IC50 分别为 10 nM 和 8.2 μM。Atigliflozin 可以降低血糖并改善受损的口服糖耐受量。Atigliflozin 可用于 I I型糖尿病研究。
    Atigliflozin
  • HY-129736A
    P32/98

    		Dipeptidyl Peptidase Metabolic Disease
    P32/98 是一种二肽基肽酶 IV (DPP4) 抑制剂。P32/98 在 Zucker 糖尿病大鼠模型中可改善葡萄糖耐量、胰岛素敏感性和 β 细胞反应性。
    P32/98
  • HY-131334
    AMPK activator 4

    		AMPK Metabolic Disease
    AMPK activator 4 是一种有效 AMPK 激活剂，并且不抑制线粒体复合物 I。AMPK activator 4 选择性地激活肌肉组织中的 AMPK。AMPK activator 4 剂量依赖性地改善正常小鼠的糖耐量，显著降低 db/db 糖尿病小鼠的空腹血糖水平和改善胰岛素抵抗。具有降血糖作用。
    AMPK activator 4
  • HY-129736
    P32/98 hemifumarate

    		Dipeptidyl Peptidase Metabolic Disease
    异亮氨酸噻唑烷半富马酸盐 P32/98 hemifumarate 是一种二肽基肽酶 IV (DPP4) 抑制剂。P32/98 hemifumarate 在 Zucker 糖尿病大鼠模型中可改善葡萄糖耐量、胰岛素敏感性和 β 细胞反应性。
    P32/98 hemifumarate
  • HY-133180
    YW1128

    		Wnt β-catenin Metabolic Disease
    YW1128 (compound 3a) 是一种有效的 Wnt/β-Catenin 抑制剂。 YW1128 诱导 β-catenin 的蛋白酶体降解，随后抑制细胞中的 Wnt/β-catenin 信号传导。YW1128 显着降低肝脏脂质积累。YW1128 提高了喂食高脂肪饮食的小鼠的葡萄糖耐量，而没有明显的毒性。YW1128 下调参与葡萄糖 (PEPCK，G6PASE) 和脂肪酸合成代谢 (FASN, ACAA1A, ACOT4, SCD1) 的基因。
    YW1128
  • HY-155553
    GPR119 agonist 2

    		GPR119 Metabolic Disease
    GPR119 agonist 2 (化合物 43) 是一种具有口服活性的 GPR119 激动剂。GPR119 agonist 2 在啮齿动物体内显示出良好的药代动力学特征，可有效改善小鼠和大鼠的葡萄糖耐量。GPR119 agonist 2 具有研究 II 型糖尿病的潜力。
    GPR119 agonist 2
  • HY-P1434
    [Pro3]-GIP (Mouse)

    		Insulin Receptor Metabolic Disease
    [Pro3]-GIP (Mouse) 是一种 GIP 受体拮抗剂 (IC50: 2.6 μM)。[Pro3]-GIP (Mouse) 可改善 ob/ob 小鼠的葡萄糖耐量和胰岛素敏感性。[Pro3]-GIP (Mouse) 可用于 2 型糖尿病研究。
    [Pro3]-GIP (Mouse)
  • HY-146725
    FBPase-IN-1

    		FBPase Metabolic Disease
    FBPase-IN-1 是一种有效的 FBPase (Fructose-1,6-bisphosphatase) 抑制剂，IC50 为 0.22 μM，可用于二型糖尿病研究。FBPase-IN-1 可降低血糖水平，改善糖耐量。FBPase-IN-1 修饰 C128 位点，调控 FBPase 的 N125-S124-S123 变构通路，影响 FBPase 的催化活性。
    FBPase-IN-1
  • HY-147678
    GPR40 agonist 5

    		Free Fatty Acid Receptor Metabolic Disease
    GPR40 agonist 5 (化合物 I-14) 是一种口服有效的 GPR40 (G 蛋白偶联受体 40) 激动剂，其 EC50 值为 47 nM。GPR40 agonist 5 可降低血糖水平，改善糖耐量。GPR40 agonist 5 对 2 型糖尿病小鼠的高血糖状态有充足的控制作用。
    GPR40 agonist 5
  • HY-13991A
    (S)-CCG-1423

    		Ras Metabolic Disease Cancer
    (S)-CCG-1423 是 Rho 信号的抑制剂，可阻断 MRTF-A 的核输入。(S)-CCG-1423 减少 MRTF-A 的核积累，提高体内胰岛素抵抗小鼠的葡萄糖摄取和耐受性。(S)-CCG-1423 表现出比 CCG-1423 (HY-13991) 的 SR- 和 R-异构体更高的抑制活性。(S)-CCG-1423 可用于癌症和糖尿病的研究。
    (S)-CCG-1423
  • HY-155967
    CB1R/AMPK modulator 1

    		AMPK Cannabinoid Receptor Metabolic Disease
    CB1R/AMPK modulator 1 (Compound 38-S)是一种口服活性的 CB1R/AMPK 调节剂，Ki 为 0.81 nM， CB1R 的 IC50 为 3.9 nM。CB1R/AMPK modulator 1 激活 AMPK。CB1R/AMPK modulator 1 减少食物摄入量和体重，并改善葡萄糖耐量和胰岛素敏感性。
    CB1R/AMPK modulator 1
  • HY-13991
    CCG-1423
    最多引用文献
    8 篇文献验证

    		 Ras Apoptosis Cancer
    CCG-1423 是 Rho/MRTF/SRF 通路的抑制剂。CCG-1423 在多种癌细胞中具有活性。CCG-1423 是开发新型活性分子工具的先导化合物，可用于癌症和糖尿病的研究。
    CCG-1423
  • HY-P3247
    [D-Ala2]-GIP (human)

    		Insulin Receptor Neurological Disease Metabolic Disease
    [D-Ala2]-GIP (human) 是一种 GIP 受体激动剂。[D-Ala2]-GIP (human) 可改善葡萄糖耐量。[D-Ala2]-GIP (human) 在 MPTP 诱导的帕金森病模型中显示出神经保护活性。[D-Ala2]-GIP (human) 还可以改善肥胖糖尿病大鼠的认知功能和海马突触可塑性。[D-Ala2]-GIP (human) 可用于 2 型糖尿病、帕金森病等疾病的研究。
    [D-Ala2]-GIP (human)
  • HY-121744
    PS10
    2 篇文献验证

    		 PDHK Inflammation/Immunology
    PS10 是一种新型，有效且具有 ATP 竞争性的广谱 PDK 抑制剂，可抑制所有 PDK 同工型，对 PDK2，PDK4，PDK1 和 PDK3 的 IC50 分别为 0.8 μM，0.76 μM，2.1 μM 和 21.3 μM。 PS10 对 PDK2 (Kd= 239 nM) 的亲和力高于对 Hsp90 (Kd= 47 μM)。 PS10 改善葡萄糖耐量，刺激饮食引起的肥胖症中的心肌碳水化合物氧化。 PS10 具有研究糖尿病性心肌病的潜力。
    PS10
  • HY-12443
    PF-5006739

    		Casein Kinase Neurological Disease
    PF-5006739 是一种有效，选择性 CK1δ/ε 抑制剂，IC50 分别为 3.9 nM 和 17.0 nM。 PF-5006739 可用于精神疾病的研究，具有低纳摩尔的 CK1δ/ε 体外效力和高激酶组选择性。PF-5006739 以剂量依赖的方式减弱动物啮齿动物恢复模型中的阿片类活性分子寻找行为。PF-5006739 改善了饮食诱导的肥胖 (DIO) 和遗传的 (ob/ob) 小鼠模型中的葡萄糖耐量。
    PF-5006739
  • HY-155156
    PF-07238025

    		Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    PF-07238025 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂 (EC50=19 nM)。PF-07238025 能够稳定 BDK 和 BCKDH 核心亚基 E2 的相互作用，阻止 E1 的磷酸化。BDK 介导支链酮酸脱氢酶 (BCKDH) 磷酸化，而抑制 BCKDH 参与控制支链氨基酸 (BCAA) 降解的限速步骤。BCAA 分解代谢障碍与心力衰竭 (HF)、2 型糖尿病 (T2DM)、非酒精性脂肪肝病 (NAFLD) 和肥胖等多种疾病有关，特别是心脏代谢疾病。而 PF-07238025 在小鼠中改善了心脏代谢终点，改善小鼠的葡萄糖耐量。
    PF-07238025
  • HY-155157
    PF-07247685

    		Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    PF-07247685 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂 (EC50=2.2 nM)。PF-07247685 能够稳定 BDK 和 BCKDH 核心亚基 E2 的相互作用，阻止 E1 的磷酸化。BDK 介导支链酮酸脱氢酶 (BCKDH) 磷酸化，而抑制 BCKDH 参与控制支链氨基酸 (BCAA) 降解的限速步骤。BCAA 分解代谢障碍与心力衰竭 (HF)、2 型糖尿病 (T2DM)、非酒精性脂肪肝病 (NAFLD) 和肥胖等多种疾病有关，特别是心脏代谢疾病。而 PF-07247685 在小鼠中改善了心脏代谢终点，改善小鼠的葡萄糖耐量。
    PF-07247685

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